2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    盐酸利鲁唑

    		Inhibitor 99.88%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
    Riluzole hydrochloride
  • HY-N0067S
    γ-Aminobutyric acid-d6

    γ-氨基丁酸 d6

    		Agonist 99.92%
    γ-Aminobutyric acid-d6 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-d<sub>6</sub>
  • HY-B0765
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium

    硫酸普拉睾酮钠

    		Antagonist 99.96%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium
  • HY-B0696A
    Tiagabine hydrochloride

    盐酸噻加宾

    		Inhibitor 99.44%
    Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂，也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂，其 Ki 值为 ～0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用，IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。
    Tiagabine hydrochloride
  • HY-N2079
    (-)-Securinine

    一叶秋碱

    		Antagonist 99.93%
    (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
    (-)-Securinine
  • HY-12461
    WS6 Activator 99.94%
    WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
    WS6
  • HY-100813
    Saclofen Antagonist 99.70%
    Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM。Saclofen 具有较弱的 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体拮抗效应。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B0007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-Y0313
    p-Hydroxybenzaldehyde

    对羟基苯甲醛

    		Antagonist 99.99%
    p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
    p-Hydroxybenzaldehyde
  • HY-B0339
    Primidone

    去氧苯比妥

    		Antagonist 99.96%
    Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂，也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone
  • HY-113320
    Etiocholanolone

    本胆烷醇酮

    		Modulator 99.35%
    Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
    Etiocholanolone
  • HY-N0659
    Jujuboside A

    酸枣仁皂苷 A

    		Agonist 99.88%
    Jujuboside A是从中药酸枣仁中提取的糖苷,可以用于失眠和焦虑症状的相关研究。
    Jujuboside A
  • HY-17354
    (R)-Baclofen

    (R)-巴氯芬

    		Agonist 99.50%
    (R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen
  • HY-B0171
    Antipyrine

    安替比林

    		Activator 99.98%
    Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂。Antipyrine 可被用作氧化活性分子代谢的探针活性分子。Antipyrine 还能延缓大鼠胃排空 (GE)。
    Antipyrine
  • HY-103474
    Bicuculline methiodide Inhibitor 99.93%
    Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
    Bicuculline methiodide
  • HY-N0042
    Ginsenoside Rc

    人参皂苷 Rc

    		Agonist ≥98.0%
    Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一，Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
    Ginsenoside Rc
  • HY-B1494
    Picrotoxinin

    木防己苦毒宁

    		Antagonist 99.82%
    Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体，其 IC50 值为 1.15 μM。
    Picrotoxinin
  • HY-103530
    CGP35348 Antagonist ≥98.0%
    CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
    CGP35348
  • HY-B1122
    L-Cycloserine

    L-环丝氨酸

    		Inhibitor 99.44%
    L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。
    L-Cycloserine
  • HY-100810
    Isoguvacine hydrochloride

    异四氢烟酸

    		Agonist 99.81%
    Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
    Isoguvacine hydrochloride
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    		Inhibitor 99.74%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
    Droperidol
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